白术化学成分、药理作用及临床应用的研究进展

白术始载于《神农本草经》，列为上品，性温，味甘、苦，入脾、胃经，功能健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎，主治脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安等症［1］。不同产地、不同生长季节的白术活性成分含量及稳定性有所差异，其中以浙江於潜县出产的白术品质最佳，称为“於术”［2］。现代药理研究表明，白术具有抗肿瘤、抗衰老、抗菌、抗炎、增强免疫功能、调节胃肠运动、调节子宫平滑肌以及安神促眠等作用。本文总结了近年相关文献报道，对白术化学成分、药理活性及临床应用作一综述。

1 白术化学成分

1.1 挥发油 苍术酮是挥发油的主要活性成分，其含量是白术重要的质量评价标准，白术的化学鉴别以是否能够检测到苍术酮为判断依据。白术挥发油（volatile oil from atractylodes macrocephala，VOA）十分不稳定，光照或紫外照射条件下易氧化分解为内酯类化合物，可采用冷冻干燥法将VOA与羟丙基-β-环糊精制成包合物或制成微乳解决其稳定性问题，同时增强其在水中的溶解度，小粒径的微乳能使有效成分在体内的转运速度加快，有利于改善药动学性质，提高生物利用度［3］。

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1.2 多糖 中草药中的多糖成分往往与调节机体免疫功能相关，白术抗菌、抗氧化、增强免疫的药理作用基础主要是白术多糖。谭敏［4］将白术多糖用三氟乙酸水解成单糖，随后通过GC-MS联用技术确定了水解所得单糖主要是阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖。

1.3 内酯类成分 白术的内酯类成分主要为白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及双白术内酯，李木子等［5］研究结果表明，其含量依次为：白术内酯Ⅲ＞白术内酯Ⅰ＞白术内酯Ⅱ。由于白术内酯Ⅰ、Ⅲ是主要活性成分，所以对白术进行质量标准研究时将其作为主要考察指标，TLC法是定性鉴别内酯的常用方法。可通过主成分分析法、一测多评法、UPLC法、微乳液相色谱法等进行白术内酯的含量测定。

2.2 辅料炒 传统上认为，麸炒白术可以缓和“燥性”、减少对胃肠刺激性、增强健脾益气作用。Shan GS等［8］将白术内酯Ⅲ作为标记物，用LC-MS测定白术麸炒后化学物质含量变化，并对炮制前后的白术进行了活性研究，发现炮制后的白术内酯Ⅲ含量增多，促进小肠上皮细胞（IEC-6）的增殖和葡萄糖吸收的功能增强。

2 炮制

3.5 调节子宫平滑肌 白术安胎之说首见于东汉·张仲景《金匮要略·妇人妊娠病脉证并治》，被誉为“安胎圣药”，有研究表明白术安胎的作用机制为抑制子宫平滑肌收缩。章小莉等［18］报道了白术可通过激活IL-6作用过的离体人子宫平滑肌细胞的钙依赖性钾通道（BKCa）来维持妊娠时子宫平滑肌的膜电位和静息状态，提示白术在安胎方面有潜力。目前对于白术安胎的机制尚不能完全确定，白术在人体内发挥安胎作用的过程需要进一步探析。

女人带着两个刚来医院实习的小护士走到第六间病房时，发现里面只睡着一个护理病人的家属。从男人的衣着和蓬乱的头发，可以判断他们是从乡下来的。

2.1 清炒 炒白术按照炒制温度和时间不同又可分为炒黄、炒焦和炒炭，白术炒黄偏于健脾止泻、和胃安胎；炒焦增强收涩温中之功；炒炭收敛止血作用最佳，可用于治疗慢性寒性腹泻的久痢出血症。以上三种炮制方式均使白术挥发性成分减少，白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量增加，白术炒焦后可防止药物苦寒伤胃，这可能与微量元素种类及总含量减少有关［7］。

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图3所示奥迪0B5和大众02E离合器上的4道油环则采用了更高级的TORLON材质，这个部位有相对的高速旋转，但同时又需要严格的密封，因此对于材质的高温耐磨性和尺寸精度都要求很高。如图4所示，这4个油环将K1离合器和K2离合器的输入油路分隔开来，如果油环开始磨损泄压时，进入K1或K2离合器的油压或者泄漏到离合器外，或者交叉窜入对方的离合器中，引起各种换挡故障，并损坏离合器。在该系列的双离合变速器中，离合器的该部位失效比阀体失效更为常见。

1.4 其他 白术中还含有少量苷类、氨基酸、无机元素及维生素A，白术中的苷类成分主要是倍半萜糖苷和黄酮苷，氨基酸成分以谷氨酸为主，无机元素有Ca、Mg、Mn、Fe 等［6］。

8点了，营业部里的人陆续来上班了，大家都像往常一样打着招呼，可大家都觉得彼此的眼神和话语里好像多了些内容，到底是什么内容，大家都不好说，也不能说。

3 药理作用

白术的药理作用可概括为增强脾胃功能、调节胃肠运动、利尿、调节心血管系统、调节免疫系统、调节生殖系统、调节神经系统、抗肿瘤、抗菌、抗炎等。

3.6 其他 除上述药理作用以外，实验研究还发现白术具有保护心肌、抗凝血、降血糖、降血脂、抗氧化、增强免疫、镇静安神等活性，此外，Wang X等［19］首次证实了白术有祛痰作用。

3.2 抗肿瘤 白术挥发油、白术内酯Ⅰ、Ⅱ均有抗肿瘤之功效。实验表明，白术有效成分抑制肺癌、宫颈癌、卵巢癌、大肠癌、腹水性肿瘤以及黑色素瘤细胞株增殖的作用显著［11］。龙方懿等［12］报道了白术内酯Ⅰ可明显抑制卵巢癌细胞增殖，作用随药物浓度的升高和作用时间的延长而增强，认为白术内酯Ⅰ通过抑制细胞磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）与蛋白激酶B（AKT）磷酸化降低卵巢癌细胞周期素依赖性蛋白激酶抑制物（CDK1）的表达以阻碍癌细胞分裂进程。Fu J等［13］研究了白术内酯对体外培养的人体乳腺癌细胞以及雌性乳腺癌小鼠模型的影响，结果表明无论在体内还是体外，白术内酯均能抑制转移性乳腺癌细胞的运动，作用机制是通过下调转化生长因子-β以及癌症相关细胞分化因子水平实现的。

4.1 便秘 白术治疗便秘最早记载于《伤寒论》，单用时宜加大剂量并多用生品，成人最多可达120g，儿童酌情减量，但一般不低于15g，配伍枳实、莱菔子等能增加作用靶点，增强疗效。贡钰霞等［20］将白术与枳实配伍治疗慢传输型便秘，总有效率高达91.90%，大大改善了患者生活质量，临床疗效确切。

3.3 抗炎 白术抗炎机制体现在阻碍介导炎症发生的细胞因子生成，还涉及调节免疫系统减轻超敏反应以抑制炎症的发生。Li CQ等［14］研究发现，白术内酯Ⅰ能有效抑制乙酸所致小鼠血管通透性增加，并能抗肉芽肿组织增殖，证明白术对急慢性炎症都有治疗作用。Mei ZG等［15］报道了白术可缓解缺血再灌注造成的大鼠脑部损伤，其机制为降低大鼠体内炎症因子的表达水平。

3.4 燥湿利水 白术中含有大量挥发油，临床经验证明了白术对水肿、腹水有一定的疗效。有文献报道白术具有强大的利尿作用，认为白术燥湿利水的功效是通过直接利尿实现的，也有研究发现低剂量白术水煎液及挥发油不能引起正常小鼠尿液增多，中高剂量激发抗利尿作用［16］。施文荣等［17］报道了白术水煎液并没有使小鼠尿量增多，反而出现了抗利尿现象，故推测白术通过调节消化液分泌，调节腹膜、胸膜对水的吸收等间接途径发挥燥湿利水作用。虽然对于白术燥湿利水的机制观点不一，但大量临床数据证明白术治疗水肿疗效确切，白术是否具有利尿作用存在争议，其抗利尿的机制还有待进一步研究。

传统上白术有麸炒、土炒、炒焦、炒炭、米泔水漂、蒸制等炮制方法，炮制前后白术化学成分发生明显变化，主要表现为苍术酮含量降低，内酯类含量升高，起到缓和燥性、去除致泻成分、增强疗效的作用。

3.1 对胃肠道的作用 陈镇［9］分别给予正常小鼠和阿托品预处理小鼠白术挥发油治疗，结果发现两组小鼠小肠的推进率皆有增加且胃排空速率加快，从而证明白术挥发油具有调节胃肠运动的作用。余平［10］研究发现，白术醇提物能够缓解乙酰胆碱所致得豚鼠离体肠肌痉挛，使之恢复正常的节律运动，麸炒后抑制痉挛作用增强。说明白术对胃肠道平滑肌具有双向调节作用，既能缓解平滑肌痉挛，又能恢复被过度抑制的正常运动。提示这种双向调节作用是白术治疗便秘、腹胀泄泻等疾病的作用基础。

4 临床应用

基于白术的药理作用，临床上可用于治疗胃肠道溃疡、眩晕、失眠、肝腹水，还可作为高血压、癌症等慢性消耗性疾病的辅助治疗药物，降低西药引起的不良反应，提高患者生活质量。

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4.2 胃肠功能障碍 白术对胃肠道溃疡、肠易激综合征、功能性腹泻以及多种原因引起的胃肠功能障碍疗效显著。秦建设［21］用补中益气活血方治疗脾胃虚弱型胃溃疡，发现此方可提升患者血清中的血清三叶因子2（TFF2）和超氧化物歧化酶（SOD）的表达水平，促进胃黏膜修复，缩小溃疡面积。季杨［22］经临床试验发现，七味白术散能够缩短小儿轮状病毒肠炎患者的病程，消除该病引起的呕吐、发热、腹泻症状，安全有效，无明显不良反应。

4.3 失眠 失眠发病机制复杂，与脏腑机能紊乱、心理压力、饮食不节、环境变化、药物副作用等因素有关，有些疾病如内耳眩晕症也能引起失眠。白术健脾益气，实践证明归脾汤、补中益气汤、半夏白术天麻汤等治疗失眠疗效确切。王晓燕［23］将106例失眠患者随机分成两组，观察组给予补中益气汤治疗，对照组口服谷维素，结果发现观察组患者失眠改善情况优于对照组。

4.4 高血压 半夏白术天麻汤是以白术为君药治疗高血压最常用方剂，此方联合常规降压药（缬沙坦、卡托普利、硝苯地平等）治疗原发性高血压可增强疗效，降低副作用，对于高血压引起的眩晕、脑出血等并发症也有治疗作用。苗灵娟等［24］将88例高血压患者随机分成两组，对照组患者口服卡托普利，观察组在此基础上加用半夏白术天麻汤，经检测发现观察组患者血浆中血管紧张素Ⅱ、肾素、醛固酮含量较对照组低，降压效果优于对照组。

4.5 痴呆 半夏白术天麻汤治疗血管性痴呆疗效显著，能明显改善病人的运动、认知功能，提高痴呆患者生活质量，延缓病程发展。郝晓博［25］将72例瘀阻脑络型血管性痴呆患者随机分为对照组与观察组，两组都给予常规治疗，对照组加用尼莫地平，观察组加用半夏白术天麻汤加味合并艾灸，结果表明观察组认知功能改善情况更好。

4.6 辅助治疗 对于一些难以治愈却又严重威胁人体健康的疾病，一般采用维持治疗的方法以缓解患者痛苦、减轻化学药物副作用、延长生命。补中益气汤、参苓白术散等辅助治疗大肠癌、胃癌、非小细胞癌以及肝腹水、肾病综合征等效果显著。吴晓泉等［26］在化疗基础上给予非小细胞癌患者含有白术的补中益气汤治疗，发现加用补中益气汤可提高化疗的有效率和稳定性。熊哲锟等［27］将60例肝腹水患者随机分为对照组与观察组，两组都给予利尿剂治疗，观察组加用七味白术散，3周之后发现两组患者腹围均有缩小，但观察组有效率较高。

5 总结

HPLC指纹图谱法越来越多地应用于中药质量控制以及定性鉴别，基于含量和生物活性方面的考量，白术挥发油、多糖及内酯类成分最具研究价值，如何克服挥发油的不稳定性、建立更加科学的白术质量标准以及探索对某些疾病的未知作用机制等问题需要深入研究。由于白术在临床上多配伍成方使用，所以有必要从总体上研究方剂的有效成分及作用机制，然而查阅文献发现在这方面的研究较少，对单味药成分及药理作用的研究居多，应尝试更多的研究模式，从方剂入手，不仅能科学地解释配伍原理，也有利于推进“中医药现代化”的发展。

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